Методичні вказівки для самостійної роботи студентів при підготовці до практичного заняття та для роботи на занятті


І. Порушення синтезу клітинної стінки бактерій



Сторінка7/59
Дата конвертації09.08.2021
Розмір0.8 Mb.
#17330
ТипМетодичні вказівки
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10   ...   59
Антибіотики для студентів
І. Порушення синтезу клітинної стінки бактерій

Бета-лактамні антибіотики

До цієї групи належать β-лактамні антибіотики. В основі молекулярного будови бета-лактамів лежить чотиричленне бета-лактамне кільце, з яким пов'язана їх антимікробна активність. Всі вони мають високу антимікробну активність, проте до багатьох з них досить швидко розвивається стійкість, обумовлена виробленням мікроорганізмами специфічних ферментів - β-лактамаз (ферменти, які виробляються мікроорганізмами) з утворенням неактивної пеніциланової кислоти (пеніциліназ), що гідролізують β-лактамне кільце антибіотиків, це в свою чергу позбавляє їх протимікробної активності і приводить до появи резистентних штамів мікроорганізмів. Бета-лактами мають певну схожість з точки зору хімічної будови, механізму дії, фармакологічних, клінічних та імунологічних ефектів. До них належать такі групи: пеніциліни, цефалоспорини, карбопенеми, монобактами та ін

Бета-лактами зв'язуються з пеніцилінзв'язуючими протеїнами (ПСП). ПСП - це трансмембранні або поверхневі білки в мембрані цитоплазми, можливо в місцях синтезу клітинної стінки. Вони беруть участь в побудові клітинної стінки. Зв'язуючись з ПСП, антибіотик пригнічує фермент транспептидазу, яка здійснює кінцеві етапи синтезу пептидоглікану. А саме: не відбувається відщеплення D-аланіну від бокового пентапептіда N-ацетилмурамової кислоти, не утворюються поперечні зшивання пептидогликану. Порушується структура клітинної стінки. Бета-лактамні антибіотики вражають мікроорганізми у фазі росту, послаблюючи їх клітинні стінки, які не витримують високий осмотичний тиск і розриваються. Можлива також активація протеолітичних ферментів в клітинній стінці, що також призводить до загибелі мікроорганізмів. Таким чином, дія бета-лактамів направлена на пошкодження клітинної стінки у зростаючих мікроорганізмів. Пошкодження клітинної стінки призводить до загибелі, така дія називається бактерицидною. Пеніциліни, цефалоспорини та монобактами чутливі до гідролізуючої дії особливих ферментів - β-лактамаз, що виробляються рядом бактерій. Карбапенеми характеризуються значно більш високою стійкістю до β-лактамаз.

З урахуванням високої клінічної ефективності і низької токсичності, β-лактамні антибіотики складають основу антимікробної хіміотерапії на сучасному етапі, займаючи провідне місце при лікуванні більшості інфекцій



J01C ПЕНІЦИЛІНИ



Поділіться з Вашими друзьями:
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10   ...   59




База даних захищена авторським правом ©res.in.ua 2022
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка