Емпірична формула елліптицину С17Н14N2



Скачати 66.39 Kb.
Дата конвертації25.05.2021
Розмір66.39 Kb.

Елліптицин

Виділений з вічнозеленого дерева Оchrosia elliptica. Володіє протипухлинною активністю. Доочеревинне введення мишам 9-гідроксиелліптицину в дозі 50 мг/кг через 24 години після інокуляції клітин лейкозу повністю пригнічувало ріст асцитної пухлини ]. Описано також виражену мутагенну дію.

Емпірична формула елліптицину С17Н14N2,.

Сам еліптиптин (5,11-диметил-6Н-піридо [4,3-b] карбазол)




Механізм дії. антинеопластична дія елліптицину зумовлена інгібуванням ДНК- топоізомерази ІІ.

Дія елліптицину також не пов'язана лише з інтеркалацією. Не виключається також ковалентне зв'язування цієї сполуки з ДНК, утворення продуктів окиснення або втручання в каталітичну активність ДНК – топоізомерази ІІ (ферменту, який приймає участь в різних перетвореннях ДНК, усуває труднощі реплікації, транскрипції).

Здатний взаємодіяти з білками супресорам пухлини, арткіназою.Спектр пухлин, чутливих до дії препарату. Елліптицин апробований при лікуванні раку молочної залози, саркоми м’яких тканин, раку нирки.

Спосіб застосування і дозування. Препарат вводять шляхом 1-годинної інфу- зії в дозі 100 мг/м2 поверхні тіла у 250 мл ізотонічного розчину глюкози один раз на тиждень.



Побічна дія. токсичний ефект елліптицину зумовлений його гемолітичною активністю

МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНУ АЦЕТАТ

 



17-гидрокси-6α-метилпрегн-4-ен-3,20-дион-17-ацетат

Білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, малорозчинний в етанолі розчинний в ефірі ), хлороформі . Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Належить до гестагенів (прогестинів) і є похідним прогестерону. Препарат не має естрогенної активності, його андрогенна активність мінімальна. Пригнічує секрецію гіпофізарних гонадотропінів, що, у свою чергу, запобігає дозріванню фолікулів, наслідком чого є ановуляція у жінок дітородного віку. 

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; визначають температуру плавлення речовини; методом ТШХ (система розчинників: льодяна оцтова кислота — ацетон — толуол (1:20:79), проявник — УФ-світло (λmax=254 нм)). Кількісно визначають методом рідинної хроматографії зі спектрофотометричним детектуванням.

Хімічні методи.

5.Цвітна реакція з серною кислотою на стероїдний цикл.



6.Образование оксима (по Т.пл.)
7.Наявність спиртового гідроксила використовують реакцію ацилювання. Ацетат норетистерона - біле кристалічне речовина з т.пл. 158-163 ° С.

Застосування. Для контрацепції, особливо у жінок пізнього репродуктивного віку; при ендометріозі, раку молочної залози у жінок в постменопаузальний період, 

Поділіться з Вашими друзьями:


База даних захищена авторським правом ©res.in.ua 2019
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка