1. Заповнити таблицю



Скачати 45.66 Kb.
Сторінка3/7
Дата конвертації09.06.2021
Розмір45.66 Kb.
1   2   3   4   5   6   7
Дослідження: часто – гіпокаліємія, невідомо – підвищення внутрішньоочного тиску, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення рівня кальцію у сечі, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, підвищення рівня сечовини в крові, пригнічення реакцій при проведенні шкірних тестів*.

Травми, отруєння і ускладнення процедур:невідомо – розрив сухожилля (особливо ахіллового сухожилля), компресійний перелом хребта.

Частота виникнення передбачуваних побічних реакцій, що асоціювалися із застосуванням кортикостероїдів, включаючи гіпоталамо-пітуїтарно-адреналову супресію, корелює з відносною активністю лікарського засобу, дозуванням, часом прийому та тривалістю терапії (див. розділ «Особливості застосування»).




Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому Р450 (CYP), метаболізується переважно з участю ізоферменту CYP3А4, який є домінуючим ферментом найбільш поширеного підвиду CYP у печінці дорослих людей.

Він каталізує 6-β-гідроксилювання стероїдів, що є ключовим етапом І фази метаболізму як для ендогенних, так і для синтетичних кортикостероїдів.

Багато інших сполук також є субстратами CYP3А4, деякі з них (як і інші лікарські засоби) змінюють метаболізм глюкокортикоїдів, індукуючи (посилюючи активність) або інгібуючи ізофермент CYP3А4.

Інгібітори CYP3А4 – лікарські засоби, що інгібують активність CYP3А4, як правило, знижують печінковий кліренс і підвищують плазмові концентрації лікарських засобів-субстратів CYP3A4, таких як метилпреднізолон. У присутності інгібітора CYP3А4, можливо, буде необхідно титрувати дозу метилпреднізолону з метою уникнення стероїдної токсичності. До інгібіторів CYP3А4 відносяться: грейпфрутовий сік, макролідні антибіотики (тролеандоміцин), фармакокінетичний підсилювач кобіцистат.

Індуктори CYP3А4 – лікарські засоби, що стимулюють активність CYP3А4, як правило, підвищують печінковий кліренс та знижують плазмові концентрації лікарських засобів-субстратів CYP3А4. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону для досягнення бажаного результату.

До таких лікарських засобів відноситься антибактеріальний та протитуберкульозний засіб  рифампіцин та протисудомні засоби фенітоїн і фенобарбітал.



Субстрати CYP3А4 – присутність іншого субстрату CYP3А4 може призводити до впливу на печінковий кліренс метилпреднізолону, при цьому необхідне відповідне коригування дози. Можливо, побічні реакції, пов’язані із застосуванням одного з таких лікарських засобів у якості монотерапії, будуть більш імовірними при їх одночасному застосуванні. До таких відносяться імунодепресанти: циклофосфамід, такролімус.

Результати взаємодії з іншими лікарськими засобами (які не є ізоферментами CYP3A4)

Антибактеріальний засіб: ізоніазид.

Інгібітор CYP3A4. Окрім того, метилпреднізолон потенціює підвищення швидкості ацетилювання та кліренсу ізоніазиду.



Антикоагулянти (для перорального застосування): вплив метилпреднізолону на антикоагулянти для перорального застосування є варіабельним. Надходили повідомлення як про посилення, так і про зниження ефектів антикоагулянтів при їх супутньому застосуванні з кортикостероїдами. У зв’язку з цим необхідно ретельно стежити за показниками зсідання крові для підтримання бажаного рівня антикоагулянтної дії.

Індуктори та субстрати CYP3А4 – протисудомні засоби: карбамазепін.

Інгібітори та субстрати CYP3А4 – протиблювальні засоби: апрепітант, фосапрепітант.

Протигрибкові засоби: ітраконазол, кетоконазол.

Блокатори кальцієвих каналів: дилтіазем.

Макролідні антибіотики: кларитроміцин, еритроміцин.

Контрацептивні засоби (для перорального застосування): етинілестрадіол/норетиндрон.

Імунодепресанти: циклоспорин.

При одночасному застосуванні метилпреднізолону та циклоспорину були відзначені випадки виникнення судом. При одночасному застосуванні цих препаратів відбувається взаємне гальмування метаболізму, внаслідок чого можуть збільшуватися плазмові концентрації одного з цих лікарських засобів або обох, очевидно, судоми та інші побічні ефекти, пов’язані із застосуванням кожного з цих препаратів у якості монотерапії, при їх одночасному застосуванні можуть виникати частіше.





Поділіться з Вашими друзьями:
1   2   3   4   5   6   7


База даних захищена авторським правом ©res.in.ua 2019
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка