1. Загальна характеристика аналептиків, хімічна класифікація, механізм дії, наведіть назви лікарських засобів



Сторінка13/15
Дата конвертації25.01.2021
Розмір1.39 Mb.
1   ...   7   8   9   10   11   12   13   14   15
Механізм дії місцевих анестетиків пов'язаний з порушенням в нервових закінченнях або у нервових волокнах електрохімічних процесів, що здійснюють транспорт іонів крізь мембрану і проведення нервових імпульсів.Місцеві анестетики знижують проникність мембран для іонів натрію та калію, гальмують вивільнення нейромедіаторів; змінюють поверхневий натяг мембранних фосфоліпідів, таким чином закривають кальцієві канали.

Зв'язок структура-активність.

У структурі естерів п-амінобензойної кислоти обов’язковою умовою є наявність естерного угруповання. Заміна естерного угруповання в структурі похідних п-амінобензойної кислоти на амідне призводить до появи антиаритмічної дії і практично втрати місцевоанестезуючої активності. Введення в структуру більш великих ліпофільних замісників призводить до посилення та подовження місцевоанестезуючої дії.

Препарати бупівакаїну являються рацемічною сумішшю S (-) и R (+) енантіомерів і мають більш високу кардіотоксичність, ніж препарати ізольованого лівобертаючого S (-) енантіомера (левобупівакаїна). В медичній практиці широко застосовується похідні бензофурану, зокрема бензофурокаїн. Бензофурокаїн проявляє місцевоанестезуючу та аналгетичну активність. Анальгетична дія обумовлена здатністю бензофурокаїну пригнічувати синтез простагландинів.

10. Загальна характеристика засобів, що пригнічують аферентну інервацію (антацидні, обволікаючі), класифікація, механізм дії, наведіть назви лікарських засобів. Взаємодія антацидів з іншими лікарськими засобами.

Антацидні (anti – проти, acidum – кислота) засоби – це лікарські препарати, що мають здатність знижувати кислотність вмісту шлунку внаслідок хімічної взаємодії з кислотою хлористоводневою (соляною) шлункового соку. Тим самим вони зменшують подразливу дію на аферентні нервові закінчення слизової оболонки шлунку.

Існує декілька класифікацій антацидних засобів. Найбільш розповсюджена :

1. Антацидні засоби системної дії - натрію гідрокарбонат (NaHCО3) Натрію цитрат (C6H5Na3О7 · 2H2О). Кальцію карбонат основний (CaCO3); Магнію карбонат основний (4MgCO3·Mg(OH)2·4H2O Магнію оксид (MgO);

Їх відмінна особливість – вони швидко знижують кислотність після прийому

препарату але при цьому мають значну кількість побічних ефектів, через які вони вважаються менш переважними у порівнянні із засобами, що не всмоктуються. Лікарські засоби цієї групи збільшують лужні резерви плазми.

Нейтралізація кислоти хлоридної антацидами, які всмоктуються, супроводжується утворенням карбону (IV) оксиду (вуглекислого газу). Карбону (IV) оксид провокує гастроезофагальні рефлюкси, а також розтягує шлунок, викликаючи кислотний рикошет – підвищення утворення кислоти у шлунку після завершення дії препарату

2. Антацидні засоби місцевої дії.

Антациди, які не всмоктуються можна розділити на групи:

1. Алюмінієві солі фосфатної кислоти (найбільш відомий серед них «Фосфалюгель»), кослотонейтралізуюча дія якого залежить від рівня рН: чим вище кислотність, тим активніша дія цього препарату. При цьому він не олужнює вміст шлунку і не порушує фізіологічні умови травлення.

2. Алюмінієво-магнієві антациди (найбільш відомі серед них «Альмагель»,

«Гастал», «Маалокс» та ін.)

3. Алюмінієво-магнієво-кремнієві або натрієво-кальцієві комбінації з додаванням альгінату (антацидні препарати: «Топалкан», «Гевіскон»)

4. Алюмінієво-магнієві комбінації з додаванням анастетика бензокаїна (антацидні препарати: «Алмагель А», «Палмагель А»)

5. Алюмінієво-магнієві препарати з додаванням cиметикону, що застосовується для попередження утворення метеоризму (антацидні препарати «Алмагель

Нео», «Антарейт», «Гестид», «Релцер»).

Антацидні засоби можуть взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, змінюючи їх ефект:

1. Антацидні засоби, які містять 2- і 3-валентні метали, утворюють хелатні

сполуки з тетрациклінам. У шлунку антацидні засоби уповільнюють всмоктування діазепамуа, дигіталісу, зменшують ефекти препаратів заліза, ізоніазиду, кортикостероїдів, літію і адсорбують антихолінергічні речовини та аміназин. Антацидні засоби зменшують

всмоктування слабких кислот (саліцилатів, барбітуратів) та покращують всмоктування основ (морфін, ефедрин, хінін). Можлива взаємодія з β-блокаторами, оральними контрацептивами. Тому доцільно розподіляти у часі (на 2-3 год.) вживання

антацидів та препаратів, з якими вони можуть взаємодіяти.

2. Змінюючи рН сечі, антацидні засоби збільшують ниркову екскрецію саліцилатів, барбітуратів, зменшають нирковий кліренс хінідіну, фенаміну, ефедрину.

3. Через зміну кислотно-основного стану крові антацидні засоби здатні впливати на зв’язування ліків білками плазми.

Обволікаючі засоби утворюють у водному розчині колоїдні розчини, які обволікають аферентні нервові закінчення, що призводить до запобігання їх подразнення До обволікаючих відносяться деякі препарати рослинного походження і ряд неорганічних речовин. В якості обволікаючих засобів рослинного походження застосовують в основному слизові відвари з крохмалю, насіння льону та кореня алтею. а в якості неорганічних обволікаючих засобів хімічно індиферентні речовини – глину білу та алюмінію гідроксид, які мають також і адсорбуючі властивості.

Обволікаючі властивості характерні і для деяких продуктів харчування, наприклад, молоко, відвари з рисового та вівсяного борошна, яєчний білок.

На поверхні слизових оболонок та шкіри обволікаючі засоби утворюють захисний шар, який запобігає подразнюючій дії на нервові закінчення різноманітних фізичних і хімічних чинників, і тим самим обумовлюють місцеву знеболюючу дію



Поділіться з Вашими друзьями:
1   ...   7   8   9   10   11   12   13   14   15


База даних захищена авторським правом ©res.in.ua 2019
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка